卓夫

商品名：卓夫   
产品名：利培酮片  

■用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状（如：幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑）和明显的阴性症状（如：反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语）。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状（如：抑郁、负罪感、焦虑）。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。  
      
[药理毒理]： l药理作用  
利培酮是一种选挥性的单胺能拮抗剂，对5HT2受体、D2受体、α1及α2受体和H1受体亲和力高。对其他受体亦有拮抗作用，但较弱。对5HT1c，5HTld和5HT1A有低到中度的亲和力，对Dl及氟哌丁苯敏感的σ受体亲和力弱，对M受体或β1及β2受体没有亲和作用。 
利培酮治疗精神分裂症的机制尚不清楚。据认为其治疔作用是对D2受体及5HT2受体拮抗联合效应的结果。对D2及5HT2以外其它受体的拮抗作用可能与利培酮的其它作用有关。 
     
[药代动力学]： 利培酮经口服后可完全吸收，并在1－2小时内达到血药浓度峰值，其吸收不受食物影响，在体内，利培酮部分代谢成9－羟基利培酮，后者与利培酮有相似的药理作用。本品在体内可迅速分布，利培酮的血浆蛋白结合率为88％，9－羟基利培酮的血浆蛋白结合率为77％。该药的消除半衰期为3小时左右，抗精神病有效成分的消除半衰期为24小时。大多数病人在1天内达到利培酮的稳态，经过4－5天达到9－羟基利培酮的稳态。用药一周后，70％的药物经尿液排泄，14％的药物经粪便排泄，经尿液排泄的部分中，35－45％为利培酮和9－羟基利培酮，其余为非活性代谢物。老年患者和肾功能不全患者的利培酮血浆浓度较高，清除速度较慢。      
[适 应 症]： 用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状（如：幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑）和明显的阴性症状（如：反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语）。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状（如：抑郁、负罪感、焦虑）。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。      
[禁 忌 症]： 已知对本品过敏的患者以及15岁以下的儿童禁用利培酮。      
[用法用量]： 由使用其他抗精神病药改用本品者：开始使用时，应渐停原先使用的抗精神病药。若病人原来使用的是长效抗精神病药，则可用利培酮替代下一疗程的用药。已用的抗帕金森氏综合征的药是否需要继续则应定期地进行重新评定。 
成人：应在三天以上的时间内逐渐将剂量加大到一日二次，一次3mg。不论是急性还是慢性精神分裂症患者，起始剂量均应一日二次，一次1mg；第二天应增加到一日二次，一次2mg；第三天应增加到一日二次，一次3mg。此后，可维持此剂量不变，或根据个体情况作进一步调整。一般情况下，最适剂量为一日二次，一次2－4mg。 
剂量超过一日二次，一次5mg，并不比较低剂量更为有效，而且会引起锥体外系症状。由于剂量超过一日二次，一次8mg的安全性尚未研究，所以使用时不应超过此剂量。 
当需要增加镇静作用时，可加服苯二氮卓。 
老年人：建议起始剂量为每日二次，每次0.5mg。根据个体需要，剂量逐渐加大到一日二次，一次1－2mg。在获得更多经验前，老年人应慎用利培酮。 
肾病和肝病患者：建议起始剂量为一日二次，一次0.5mg。根据个体需要，剂量逐渐加大到一日二次，一次1－2mg。在获得更多经验前，肾病和肝病患者应慎用利培酮。 
      
[不良反应]： 1.与服用本品有关的常见不良反应是：失眠、焦虑、激越、头痛、口干。 
2.较少见的不良反应是：嗜睡、疲劳、注意力下降、便秘、消化不良、恶心、呕吐、腹痛、视物模糊、阴茎异常勃起、勃起困难、射精无力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他过敏反应。 
3.可能引起锥体外系症状，如：肌紧张、震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能和急性张力障碍。通过降低剂量或给予抗帕金森氏综合征的药物可消除。 
4.偶尔会出现（体位性）低血压、（反射性）心动过速或高血压的症状。 
5.会出现体重增加、水肿和肝酶水平升高的现象。 
6.在使用利培酮片的治疗中，观察到有脑血管方面不良反应的发生，其与利培酮的相关性尚不确定。 
7.偶尔会由于病人烦渴或抗利尿激素分泌失调（SIADH）引发水中毒。 
8.会引起血浆中催乳素浓度的增加，其相关症状为：溢乳、男子女性型乳房、月经失调、闭经。 
9.偶见迟发性运动障碍、恶性症状群、体温失调以及癫痫发作。 
10.有轻度中性粒细胞和/或血小板计数下降的个例报道。   

医院万搜网发布日期：2007年05月14日